CITALOPRAM: PROPRIETĂȚI, REACȚII ADVERSE ȘI INDICAȚII - ARTE - 2024

Citalopram este un medicament antidepresiv cunoscut care face parte din medicamentele inhibitor selectiv inhibitori ai recaptării serotoninei (SSRI). Este una dintre substanțele cele mai utilizate pentru a trata problemele legate de starea de spirit și depresie.

Citalopram este comercializat sub nume de marcă precum Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus sau Cipramil. În acest fel, toate aceste medicamente se referă la aceeași substanță activă, citalopram.

Citalopram este un medicament indicat pentru tratamentul depresiei și prevenirea recidivelor, pentru tratamentul tulburărilor de panică cu sau fără agorafobie și pentru tratamentul tulburărilor obsesive compulsive.

Astăzi acest medicament are suficiente dovezi pentru a fi clasificat drept un medicament antidepresiv bine tolerat și eficient. Din acest motiv, este unul dintre cele mai utilizate medicamente pentru a trata depresia.

Acest articol examinează caracteristicile citalopramului. Proprietățile sale farmacocinetice și modul său de acțiune sunt explicate, iar posibile reacții adverse, precauții și indicații ale acestui medicament sunt postulate.

Caracteristici și mecanism de acțiune

Citalopram este un medicament antidepresiv care aparține grupului de inhibitori selectivi de recaptare a serotoninei (ISRS).

Astfel, este format dintr-un medicament psihotrop care acționează direct asupra receptorilor pentru serotonina neurotransmițătorului.

Serotonina este o substanță cerebrală extrem de importantă care îndeplinește un număr mare de funcții. Printre acestea se remarcă reglarea stării de spirit a persoanei.

Astfel, cu cât cantitățile de serotonină sunt mai mari în creier, cu atât starea de spirit a persoanei este mai mare. În schimb, nivelurile scăzute ale acestei substanțe din creier sunt adesea asociate cu episoade depresive și stări de spirit depresive.

În acest sens, citalopramul este un medicament care acționează direct asupra creierului, inhibând recaptarea serotoninei. Prin inhibarea recaptării sale, cantitățile din această substanță sunt crescute în creier și starea de spirit este crescută.

Utilizările științifice ale citalopramului sunt: ​​simptomele depresiei, anxietății sociale, tulburării de panică, tulburării obsesiv-compulsive, bolii Huntington și tulburării dismorfice premenstruale.

Cu toate acestea, în practică, citalopram este frecvent utilizat pentru a interveni și: probleme de anxietate, onicofagie, tulburare de hiperactivitate cu deficit de atenție, tulburări alimentare, alcoolism și diferite tipuri de fobie socială.

Indicații și dozare

Tratamentul cu citalopram trebuie specificat de către un profesionist medical, care trebuie să determine adecvarea medicamentului și dozele care trebuie administrate.

Din acest motiv, înainte de a începe tratamentul cu citalopram, trebuie urmate exact instrucțiunile pentru administrarea medicamentului indicat de medicul care l-a primit.

Pe de altă parte, ar trebui să fie și medicul care determină durata tratamentului cu citalopram și perioada progresivă de reducere a medicamentului. Este important să nu opriți brusc tratamentul sau să luați alte doze decât cele prescrise.

Deși dozele și durata tratamentului sunt proceduri pe care medicul trebuie să le efectueze, citalopram prezintă o serie de indicații de bază care pot servi drept referință pentru utilizatori, dar nu ca ghid de urmărire. Acestea sunt:

1- Depresia

Depresia este principala tulburare mentală pentru care este indicată utilizarea citalopramului. Doza uzuală pentru tratamentul depresiei la subiecții adulți este de 20 de miligrame pe zi.

Dacă se consideră necesar, medicul poate decide să crească progresiv doza respectivă, până la maximum 40 de miligrame pe zi.

2- Tulburare de panică

Tulburarea de panică este o altă tulburare pentru care este indicată utilizarea citalopramului. În acest caz, dozele generale de administrare sunt mai mici, estimând o cantitate inițială de 10 miligrame pe zi.

După o săptămână de tratament, medicul poate crește doza la 20-30 de miligrame pe zi. Doar în cazuri specifice, administrarea de citalopram pentru tratamentul afecțiunilor de panică atinge doza maximă de 40 de miligrame pe zi.

3-Tulburare obsesivă compulsivă

Dozele de citalopram indicate pentru tratamentul tulburărilor obsesive compulsive sunt aceleași ca în cazul depresiei. Doza inițială este de obicei de 20 de miligrame pe zi, care poate fi crescută până la maximum 40 de miligrame pe zi.

Alte utilizări ale citalopramului

Utilizările aprobate ale citalopramului sunt: ​​tratamentul simptomelor depresiei, tulburării de anxietate socială, tulburării de panică, tulburării obsesiv-compulsive, a bolii Huntington și a tulburării dismorfice premenstruale.

Cu toate acestea, în ciuda datelor științifice privind eficacitatea acesteia, citalopram este utilizat și pentru tratarea onicofagiei, tulburării de hiperactivitate cu deficit de atenție, tulburării dismorfice corporale, tulburărilor de alimentație și alcoolismului.

În acest sens, anumite patologii par să aibă o relație specială cu citalopramul, fapt care face ca efectele medicamentului în tratamentul acestor boli să fie un motiv de studiu astăzi. Cele mai importante sunt:

1- Alzheimer

Un studiu realizat în 2014 a arătat că citalopramul administrat la șoareci în mare parte (78%) a oprit creșterea plăcilor beta-amiloide, care cauzează moartea neuronală tipică a bolii Alzheimer.

Același studiu aplicat unui eșantion de 23 de persoane a arătat că citalopramul a redus producția de proteină beta amiloidă cu 37%, motiv pentru care se postulează că acest medicament ar putea fi benefic în tratamentul Alzheimer.

2- Neuropatie diabetică

În ciuda lipsei datelor clinice, citalopram a fost utilizat pe scară largă și cu rezultate eficiente pentru a reduce simptomele neuropatiei diabetice și ejacularea prematură.

3- Prevenirea migrenei

Deși citalopramul este mai puțin eficient decât amitriptilina în prevenirea migrenelor, combinația ambelor medicamente pare să prezinte rezultate mai bune decât utilizarea unui singur medicament.

4- Autism

Un studiu controlat randomizat multicentric realizat în 2009 s-a concentrat pe examinarea efectelor citalopramului în tratarea autismului. Rezultatele nu au găsit niciun beneficiu și au arătat efecte adverse, astfel încât utilizarea citalopramului în tratamentul autismului este în discuție.

Proprietăți farmacocinetice

Citalopram este un medicament foarte studiat și examinat. Din acest motiv, astăzi există date ferme asupra proprietăților sale farmacocinetice.

Cercetările asupra medicamentului au permis definirea proceselor de absorbție, metabolism și eliminare a citalopramului.

1- Selectivitate

Citalopram este considerat cel mai selectiv inhibitor al recaptării serotoninei disponibil astăzi. Mai multe studii in vitro au confirmat că acțiunea medicamentului în creier este concentrată exclusiv pe inhibarea recaptării serotoninei.

În acest sens, spre deosebire de alte medicamente SSRI, citalopramul inhibă minim recaptarea altor substanțe precum adrenalina sau dopamina.

Mai exact, datele arată că rata sa constantă de inhibare pentru absorbția de serotonină este de peste 3.000 de ori mai mică decât cea pentru absorbția de norepinefrină.

Astfel, citalopram arată o eficacitate semnificativ mai mare decât alte medicamente, cum ar fi parxotina, sertralina sau fluoxetina în inhibarea acestei substanțe.

Cu toate acestea, în ciuda faptului că este cel mai selectiv medicament, adică acționează mai precis în mecanismele creierului pe care trebuie să le acționeze, citalopramul nu este cel mai puternic antidepresiv.

Paroxetina, de exemplu, în ciuda faptului că acționează într-un mod mai puțin selectiv și, prin urmare, afectează alte mecanisme cerebrale care nu sunt implicate în depresie, s-a dovedit a fi mai puternic în inhibarea recaptării serotoninei, deoarece efectele sunt mai intense.

2- Absorbție

Citalopram este un medicament care se absoarbe cu ușurință. Absorbția sa nu este afectată de aportul alimentar și arată o biodisponibilitate orală de aproximativ 80%,

Cele mai ridicate concentrații plasmatice ale substanței sunt observate între două și patru ore după administrarea sa.

Citalopramul este distribuit pe scară largă în diferite țesuturi periferice și are o legare la proteinele plasmatice de 80%. Aceasta înseamnă că are o probabilitate minimă de a fi implicat în interacțiuni medicamentoase care apar secundar deplasării unui medicament care leagă proteine.

La doze relevante din punct de vedere clinic, citalopram are farmacocinetică liniară. Adică prezintă o corelație liniară între doză și concentrația stabilă a medicamentului și a metaboliților săi.

Pentru toate acestea, citalopramul este considerat astăzi drept unul dintre medicamentele antidepresive cu cea mai bună absorbție în corpul uman. Procesul de absorbție și distribuție nu este modificat de alte variabile, astfel încât efectele sale sunt de obicei destul de directe.

3- Metabolism

Când este ingerat citalopram, substanțele medicamentoase trec în sânge până ajung la ficat, unde medicamentul este metabolizat.

Ficatul metabolizează citalopramul prin două etape de N-demetilare la dimetilcitalopram (DCT) prin CYP2C19 și la didemetilcitalopram (DDCT) prin CYP2D6.

Oxidarea are loc prin monoamina oxidază A și B, și aldehida oxidază, pentru a forma un derivat al acidului propionic și al oxidului-N-citalopram.

Prin concentrații stabile, cantitatea de metaboliți în raport cu citalopramul medicamentos este între 30 și 50% pentru DCT și între 5 și 10% pentru DDCT.

4- Eliminarea

Citalopram prezintă o eliminare bifazică. Faza de distribuție în organism durează aproximativ 10 ore, iar timpul de înjumătățire a medicamentului este cuprins între 30 și 35 de ore.

Astfel, citalopramul este un medicament care are o viață lungă în organism, motiv pentru care poate fi administrat doar o dată pe zi. Până la 23% din medicament este excretat în urină.

5- Efecte farmacocinetice legate de vârstă

Studiile care au analizat atât doze unice, cât și multiple de citalopram la subiecți mai mari de 65 de ani indică faptul că concentrația de doză a medicamentului este crescută cu 23-30% în comparație cu persoanele mai tinere.

Din acest motiv, se recomandă ca pacienții vârstnici să primească doze inițiale mai mici de citalopram, deoarece efectul pe care îl are asupra corpului lor este mai mare.

6- Disfuncții hepatice și efecte farmacocinetice

La subiecții cu insuficiență hepatică, clearance-ul oral al citalopram este redus cu 37%. Astfel, medicamentul poate prezenta un număr mai mare de riscuri pentru această populație, motiv pentru care se recomandă administrarea de doze mici și controlate la persoanele cu insuficiență hepatică.

7- Disfuncție renală și efecte farmacocinetice

La persoanele cu insuficiență renală ușoară sau moderată, eliminarea citalopramului este redusă cu 17%. La acești subiecți, nu este necesară ajustarea dozei, dar poate fi necesară reducerea cantității de medicamente la persoanele cu disfuncție renală cronică sau severă.

Efecte secundare

Ca și în cazul tuturor medicamentelor, utilizarea citalopramului poate provoca diverse reacții adverse. Acestea tind să fie de intensitate ușoară sau moderată, cu toate acestea, este esențial să anunți medicul ori de câte ori vreunul dintre efectele este intens sau nu dispare.

Principalele reacții adverse pe care le poate provoca utilizarea citalopramului sunt:

1. Greață și vărsături
2. Diaree și constipație
3. Dureri de stomac sau arsuri la stomac
4. Scăderea poftei de mâncare și pierderea în greutate.
5. Nevoie frecventă de a urina.
6. Sentimente obosite excesiv.
7. Slăbiciune generală
8. Agitare necontrolată în unele regiuni ale corpului.
9. Durere în mușchi sau articulații.
10. Gură uscată
11. Modificări sau scăderi ale dorinței și abilității sexuale.
12. Perioade menstruale grele și excesive.
13. Dureri în piept
14. Scurtă respirație.
15. Amețeli și ușurință
16. Frecvența cardiacă crescută.
17. Halucinații auditive sau vizuale.
18. Febră mare.
19. Transpirație excesivă
20. Confuzie.
21. Pierderea conștiinței sau a coordonării.
22. amorțeala mușchilor sau contracții sacadate.
23. Stupi, blistere sau erupții cutanate
24. Dificultate de respirație sau de înghițire.
25. Umflarea feței, gâtului, limbii, buzelor, ochilor, mâinilor sau picioarelor.
26. Sângerare sau vânătăi neobișnuite.
27. Cefalee și probleme cu concentrarea sau memoria.

Referințe

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Eficacitatea citalopramului în tratamentul ejaculării precoce: un studiu controlat cu placebo. Intern. J. Impot. Rez. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Biblioteca Națională de Medicină a Statelor Unite.

1. Keller MB (decembrie 2000). „Terapia cu Citalopram pentru depresie: o revizuire a 10 ani de experiență europeană și date din studiile clinice americane.” J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Supradozaj Citalopram - revizuirea cazurilor tratate în spitalele suedeze". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmacologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (ian. 1996). "Citalopram în tratamentul alcoolismului: un studiu dublu-orb controlat cu placebo". Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.