LIDOCAINA: MECANISM DE ACȚIUNE, PENTRU CE ESTE - MEDICAMENT - 2025

Lidocaina este un medicament folosit pentru a produce anestezie sau nervoase blocuri locale tronculară. Principalul său efect este reducerea sau blocarea sensibilității la durere, pe lângă faptul că are un efect asupra activității contractile a miocardului. Medicamentul este util pentru procedurile chirurgicale, adjuvant la analgezie și un medicament antiaritmic.

La începutul secolului al XIX-lea, cocaina era folosită ca anestezic. În 1904, a apărut primul derivat al cocainei - procaina - folosit în primele decenii ale sec. Lidocaina este un derivat al procainei care a fost folosit pentru prima dată în timpul celui de-al doilea război mondial, în 1943. În același an, a fost sintetizat de chimistul elvețian Nils Lofgren.

Chimic, lidocaina este o amino-amidă, o moleculă mică, iar prezentarea sa este sub formă de clorhidrat de lidocaină. Efectul lidocainei este scurt comparativ cu alte anestezice precum bupivacaina și mepivacaina. Acțiunea sa începe înainte de 2 minute, iar efectul său durează de la 30 la 60 de minute.

Astăzi, lidocaina este considerată un medicament necesar, eficient și sigur. Este inclus în lista medicamentelor esențiale OMS, este utilizat pe scară largă și accesibil.

Anestezicele sunt un instrument esențial pentru a reduce disconfortul și durerea pacientului atunci când efectuați proceduri chirurgicale.

Mecanism de acțiune

Receptorii durerii -nociceptorii- sunt localizați practic în întregul corp; Sunt terminații senzoriale care transmit sensibilitate la durere fibrelor nervoase aferente responsabile de transportarea informațiilor către sistemul nervos central. Impulsul nervos apare datorită modificărilor potențialului de acțiune al fibrelor senzoriale.

Depolarizarea la nivelul fibrelor nervoase depinde de schimbul de ioni la nivelul membranei. Sodiul, principalul cation extracelular, trebuie să intre în celula nervoasă pentru a declanșa impulsul nervos. Această trecere a sodiului se realizează prin canale ionice de membrană specializate, producând o modificare a potențialului.

Mecanismul de acțiune al lidocainei este relativ simplu. Anestezicul difuzează și ajunge la axonii neuronali, stabilizând membrana și prevenind depolarizarea; Acest lucru se produce prin inhibarea intrării de sodiu în celulă prin blocarea canalelor ionice. Depolarizarea și transmiterea durerii către sistemul nervos nu apare în acest caz.

În ceea ce privește inima, lidocaina determină o scădere a ritmului cardiac; contracția miocardică a mușchiului se datorează intrării de sodiu în miocit, care promovează contractilitatea fibrelor musculare. Blocarea canalelor ionice produce o scădere a frecvenței contracțiilor, deoarece sodiul nu intră în celulă.

Asocierea adrenalinei cu anestezicul este frecventă. Epinefrina provoacă închiderea capilarelor, împiedicând trecerea lidocainei în fluxul sanguin.

În consecință, efectul anestezic este prelungit prin permanența medicamentului la locul injecției. Utilitatea sa este în anestezia infiltrativă pentru proceduri chirurgicale ample.

Pentru ce este?

Utilizările lidocainei sunt multiple datorită caracteristicilor sale. Un debut rapid al acțiunii, efect relativ scurt și puține efecte adverse permit utilizarea acestuia într-un număr mare de proceduri medicale. Este utilizat în anestezia locală -topică și infiltrativă-, blocajul regional și ca antiaritmic, printre alte utilizări.

Anestezie locala

Lidocaina poate veni ca o soluție pentru injecție, un spray, preparate topice cu gel sau cremă și ca plasturi. Aceste prezentări permit utilizarea lui pe mucoasă, piele și infiltrații locale pentru intervenții chirurgicale minore.

Anestezia locală nu necesită combinație cu alte medicamente, cu excepția adrenalinei pentru uz dentar. Utilizările sale comune sunt:

- Intervenție chirurgicală minoră.

- Tehnici chirurgicale, cum ar fi plasarea tuburilor urinare sau nazogastrice.

- Infiltrarea pentru a amplasa cateterele de linie centrală.

- Ameliorarea durerii cauzate de traume și răni.

- Proceduri dentare, cum ar fi extracția sau reparația dentară.

- Proceduri endoscopice: gastroscopie, colonoscopie, bronhofibroscopie.

- Infiltrarea intra-articulară este utilizată în procesele inflamatorii la acest nivel. De obicei, este combinat cu anestezice cu acțiune lungă și antiinflamatoare steroizi. În unele țări, utilizarea intra-articulară este contraindicată.

- În obstetrică se aplică pentru efectuarea epiziotomiei și lărgirea canalului nașterii.

Blocaj regional

Anestezia regională presupune utilizarea medicamentelor anestezice pe trunchiurile nervoase. Scopul acestei tehnici este de a bloca durerea pe o suprafață mare.

Combinația cu alte anestezice, cum ar fi bupivacaina, pe lângă adrenalină este de obicei necesară. Este adesea utilizat în blocul plexului brahial.

Anestezie spinală și epiridurală

Este un tip de anestezie regională care implică injecția de lidocaină și bupivacaină, fie în afara membranelor care aliniază măduva spinării, fie direct în interiorul canalului spinal. Trebuie să fie efectuat de un anestezist și utilizarea acestuia este destinată chirurgiei elective sau necomplicate:

- Apendicectomie.

- Cezariana.

- Cura de varicocele.

- Hernioplastie inghinală.

- Chirurgia membrelor inferioare.

- Prostatectomie.

antiaritmice

Efectul inhibitor al excitabilității ventriculare face ca lidocaina să fie un medicament util ca antiaritmic. În doze adecvate, acționează prin blocarea canalelor de sodiu - fără a afecta activitatea nodului atrial - reducând astfel ritmul cardiac fără alte efecte. Lidocaina în doze mari poate provoca depresia sistemului circulator.

Lidocaina este un antiaritmic clasa 1b. Este un substitut pentru alte antiaritmice, cum ar fi amiodarona, atunci când acestea nu sunt disponibile. Indicația sa intravenoasă este tratamentul tahicardiei ventriculare sau a fibrilării din cauze multiple:

- Resuscitare cardiopulmonara.

- Aritmie după infarct miocardic acut.

- Tahicardie după cardioversie electrică.

- intoxicație digitală.

- Proceduri în hemodinamică, cum ar fi cateterismul.

Alte utilizări

- Ameliorarea simptomatică a tusei reactive sau iritative. Pentru aceasta, lidocaina este aerosolizată cu soluție salină pentru inhalare.

- Utilizarea sa a fost descrisă pentru convulsii recurente de epilepsie.

Contraindicații

În ciuda eficacității și siguranței pe care le oferă lidocaina, unele condiții la pacienți limitează sau împiedică utilizarea acesteia. Există contraindicații absolute și relative pentru utilizarea acestui medicament.

Contraindicații absolute

- Hipersensibilitate demonstrată sau alergie la lidocaină sau la vehiculul său.

- Tulburări de ritm cardiac care se prezintă cu blocaje, cum ar fi blocul sino-atrial sau blocurile atrioventriculare 2 și 3.

- Sindroamele Wolf-Parkinson-White și Adam-Stokes.

- Utilizarea de antiaritmice de clasa 1, cum ar fi procainamidă sau chinidină.

- Administrare anterioară de amiodaronă.

- Tratamente cu alte medicamente, cum ar fi fenitoina sodică sau acetaminofenul.

Contraindicații relative

- Boală hepatică sau insuficiență hepatică.

- Hipotensiune arterială care nu are legătură cu aritmii.

- Bradicardie.

- Deficiență de pseudocolinesterază.

- Porfirie.

- Seniori.

Referințe

1. McLeod, IK (2017). Anestezice locale. Recuperat de pe emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidocaină. Recuperat din pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Injecție cu Lidocaină Hcl Recuperată de la medicinenet.com
4. (Sf). Lidocaină. Recuperat din drugbank.ca
5. Wikipedia (ult. Rev. 2018). Lidocaină. Recuperat de pe en.wikipedia.org
6. Wikipedia (ult. Rev. 2018). Anestezic local. Recuperat de pe en.wikipedia.org
7. Urch. C. (din Review in pain 2007). Transmiterea durerii normale. Recuperat din ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (ultimul rev. 2017). Anestezie spinală și epidurală. Recuperat din medlineplus.gov