- Medicamente
- - alcaloizi naturali
- - Amine terțiare
- - Amine cuaternare
- Mecanism de acțiune
- Aplicații
- Pagube colaterale
- interacţiuni
- Contraindicații
- Referințe
Antispasmodic sunt medicamente folosite pentru a atenua, preveni sau reduce spasme musculare ale musculaturii netede, tractul digestiv și în special urinare și prin aceasta reduce durerea colică că aceasta cauzează spasme.
Antispasmodicele se mai numesc spasmolitice și din punct de vedere farmacologic sunt medicamente parasimpatolitice, adică blochează efectul sistemului parasimpatic, de aceea, blochează acetilcolina. Medicamentul de tip din acest grup este atropina.
Imagine de Anastasia Gepp pe www.pixabay.com
Sunt medicamente capabile să blocheze unele dintre efectele muscarinice ale acetilcolinei în terminațiile parasimpatice ale mușchilor netezi, glandelor, inimii și / sau ale sistemului nervos central.
În cadrul acestui grup de medicamente le putem menționa pe cele de origine naturală, semisintetice și sintetice. Cele naturale sunt alcaloizi naturali, printre care se numără atropina (DL-iosciamina), care este extrasă din tufisul numit Atropa Belladonna.
Scopolamina (L-hyoscine) este extrasă din Hyoscyamus niger, iar buruiana Jimson este extrasă din Datura stramonium, care este o sursă de L-hyoscyamine.
Semisinteticele diferă de compușii naturali din care sunt sintetizați prin modul lor de distribuție și eliminare a corpului, precum și de durata efectelor lor.
Printre antispasmodicele de origine sintetică se numără aminele terțiare, a căror utilizare este în prezent restricționată pentru utilizarea oftalmologică ca dilatatori pupilari sau cicloplegici.
În cele din urmă, există antispasmodicele cuaternare, unele dintre ele având efecte specifice asupra anumitor subtipuri de receptori muscarinici.
Medicamente
Mai jos este o listă a medicamentelor parasimpatolitice din care sunt utilizate ca medicamente antispasmodice cele naturale și unele amine cuaternare.
- alcaloizi naturali
- Atropina (DL-iosciamina): vine în tablete, soluție injectabilă, unguent oftalmic, soluție oftalmică și extract și tinctură de belladonna.
- Scopolamina (L-hyoscine): prezentarea sa este în tablete, soluție injectabilă și oftalmică.
Structura atropinei (Sursa: Harbin / Domeniul public, prin Wikimedia Commons)
- Amine terțiare
- Clorhidrat de homatropină (soluție oftalmică)
- Eucatropină (soluție oftalmică)
- Cyclopentolate (soluție oftalmică)
- Tropicamida (soluție oftalmică)
- Dicliclomidă (tablete, capsule, sirop, soluție injectabilă)
- Flavoxat (tablete)
- Metixen (tablete)
- Oxyfhencyclimine (tablete)
- Piperidolat (tablete
- Tifenamil (tablete)
- Amine cuaternare
- Benzotropină (tablete)
- Bromură de metil homatropină (tablete și elixir)
- Metescopolamină (tablete, sirop și soluție injectabilă)
- Glicopirrolat (tablete și soluție injectabilă)
- Oxifenoniu (tablete)
- Pentapiperium (tablete)
- Pipenzolat (tablete)
- Propantlinină (tablete, comprimate cu acțiune lungă și soluție injectabilă)
- Pirenzepină (tablete)
- Mepenzolat (tablete)
- Dififmanil (tablete, comprimate cu acțiune lungă)
- Hexociclic (tablete, comprimate cu acțiune lungă)
- Izopropamidă (tablete)
- Tridihexetil (tablete, capsule de acțiune susținută și soluție injectabilă)
- Tiotropiu (tablete)
- Tolterodină (tablete)
- Ipratropium (tablete)
- Metilatropină (tablete)
Mecanism de acțiune
Mecanismul de acțiune al antispasmodicilor este acela de a concura cu acetilcolina pentru receptorii muscarinici. Acești receptori sunt localizați în principal în mușchiul neted al tractului gastro-intestinal și genitourinar, în glande, în inimă și în sistemul nervos central.
Deoarece acest efect antagonic este competitiv, acesta poate fi depășit dacă concentrația de acetilcolină din vecinătatea receptorului este suficient de mare.
Aplicații
Medicamentele antispasmodice sunt utilizate pentru a trata colicile cauzate de contracția spasmodică a mușchilor netezi gastro-intestinali, vezicii biliare și a mușchilor netezi ai tractului genitourinar.
Parasimpatoliticele antispasmodice inhibă efectul colinergic muscarinic al acetilcolinei, inducând astfel relaxarea musculară netedă sau non-vasculară sau scăderea activității acestuia.
Sunt utilizate într-o mare varietate de simptome legate de afecțiunile motorii gastro-intestinale și ale vezicii biliare. Printre acestea putem numi pylorospasmul, disconfortul epigastric și colicile care însoțesc diareea.
Prin relaxarea mușchiului neted al peretelui vezicii urinare, acestea sunt folosite pentru a calma durerea și tenesmusul care însoțesc cistita.
Deși aceste medicamente pot inhiba experimental contracția ureterului și a canalelor biliare, colicele biliare sau ureterale necesită analgezice narcotice și, în general, nu se rezolvă cu antispasmodice.
Datorită efectului asupra secreției glandulare, acestea sunt utilizate în ulcerațiile gastrice și duodenale în combinație cu alte medicamente specifice.
Pagube colaterale
Cele mai frecvente reacții adverse sunt dilatarea pupilelor și vederea încețoșată, gura uscată, dificultățile de înghițire, retenția urinară la bărbații mai în vârstă, constipația, vertijul și oboseala. În sistemul cardiovascular poate apărea tahicardie și o ușoară creștere a tensiunii arteriale.
Aceste reacții adverse sunt motivul pentru care consumul cronic al acestor medicamente nu este bine tolerat.
În cazul intoxicațiilor, efectele menționate anterior sunt prezentate urmate de modificări comportamentale variind de la sedare, delir, halucinații, convulsii, comă și depresie respiratorie (doze mari), piele uscată și roșie și hipertermie, în special la copii.
Doza letală de atropină pentru un adult este în jur de 0,5 g și scopolamină 0,2-0,3g.
interacţiuni
Interacțiunile farmacologice se referă la modificările efectului unui medicament în ceea ce privește durata și amploarea efectelor sale, datorită utilizării concomitente sau anterioare a unui alt medicament sau a unei substanțe ingerate.
În acest sens, antispasmodicele care sunt parasimpatolitice sau anticolinergice au efecte aditive cu următoarele medicamente:
- amantadină
- antihistaminice
- benzodiazepine
- antidepresive triciclice
- disopiramidă
- inhibitori de monoaminoxidază
- meperidină
- metilfenidat
- procainamidă
- tioxantine
- chinidină
- nitrați și nitriți
- primidona
- orfenadrina
- fenotiazine.
Antispasmodice sau anticolinergice în general:
- Crește efectul depresiv al alcoolului asupra sistemului nervos central
- Creșterea efectului atenololului și a biodisponibilității gastrointestinale a diureticelor, nitrofurantoinei și digoxinei
- Creșterea presiunii oculare generate de glucocorticoizi
- Blochează efectul metoclopramidei
- Reduceți efectul fenotiazinelor și levodopei
Antiacidele reduc absorbția anticolinergicelor pe cale orală. Guanetidina, histamina și reserpina blochează inhibarea pe care anticolinergicele o produc pe secrețiile gastro-intestinale.
Contraindicații
Contraindicațiile pentru utilizarea parasimpatoliticelor sunt glaucomul, retenția urinară și gastrică și imaginile chirurgicale ale abdomenului în procesul de diagnostic. În cazurile de glaucom, când elevul trebuie dilatat pentru un anumit proces oftalmologic, se folosesc medicamente simpatomimetice.
Alte contraindicații includ hipersensibilitate la medicament sau excipienții acestuia, tahicardii și ischemii miocardice.
Referințe
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Efect antispasmodic al Acorus calamus Linn. este mediat prin blocarea canalelor de calciu. Cercetări în fitoterapie: un jurnal internațional dedicat evaluării farmacologice și toxicologice a derivatelor naturale ale produselor, 20 (12), 1080-1084.
- Goodman și Gilman, A. (2001). Baza farmacologică a terapeuticii. Cea de-a zecea ediție. McGraw-Hill
- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Efect antispasmodic și anti-diareic al uleiului esențial de Satureja hortensis L. Jurnalul de etnofarmacologie, 71 (1-2), 187-192.
- Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Principiile lui Harrison în medicina internă. Companiile McGraw-Hill, Incorporated.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Revizuirea farmacologiei medicale. Lange Medical Publications.