SUCCINILCOLINA: STRUCTURA, ACȚIUNEA ȘI PENTRU CE ESTE - CHIMIE - 2025

Succinilcolina sau suxametoniului clorura este un compus organic, în mod specific o amină cuaternară având activitate farmacologică. Este un solid a cărui formulă moleculară este C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ ⁺² . Deoarece are o încărcare pozitivă divalentă, formează săruri organice cu anioni clorură, bromură sau iodură.

Succinilcolina este un medicament care se leagă de receptorii nicotinici ai acetilcolinei de pe membrana postsinaptică a joncțiunii neuromusculare sau a plăcii de capăt, provocând depolarizarea, blocarea și relaxarea mușchiului său flasc. Acest lucru se datorează marii asemănări structurale dintre acesta și acetilcolină.

Structura chimică

Imaginea de sus ilustrează structura succinilcolinei. Acuzațiile pozitive sunt situate pe cei doi atomi de azot și, prin urmare, sunt înconjurate de Cl ^- ioni prin interacțiuni electrostatice.

Structura sa este foarte flexibilă, datorită numeroaselor posibilități spațiale pe care rotirile tuturor legăturilor sale simple le au. De asemenea, prezintă un plan de simetrie; partea sa dreapta este reflectarea stângii.

Din punct de vedere structural, succinilcolina poate fi considerată ca uniunea a două molecule de acetilcolină. Acest lucru poate fi verificat comparând fiecare dintre laturile sale cu respectivul compus.

Mecanism de acțiune (suxametoniu)

Acetilcolina provoacă o depolarizare în placa finală, care este capabilă să se deplaseze în celulele musculare vecine, permițând intrarea Na ⁺ și atingerea potențialului de membrană de prag.

Aceasta duce la producerea potențialelor de acțiune în celulele musculare scheletice care inițiază contracția lor.

Interacțiunea acetilcolinei cu receptorii săi este de scurtă durată, deoarece este hidrolizată rapid de enzima acetilcolinesterază.

Pe de altă parte, succinilcolina este mai puțin sensibilă la acțiunea enzimei indicate, deci rămâne legată de receptorul nicotinic de acetilcolină mai mult timp decât aceasta, determinând o prelungire a depolarizării.

Acest fapt produce inițial contracția asincronă a unui grup de fibre musculare scheletice, care este cunoscută sub numele de fasciculare. Aceasta este de scurtă durată, fiind observată mai ales în torace și în abdomen.

Ulterior, joncțiunea neuromusculară sau placa finală este blocată, cu inactivarea consecință a canalelor Na ⁺ și, în final, incapacitatea de a contracta celulele musculare scheletice.

Receptor nicotinic

Receptorul nicotinic de acetilcolină al membranei postsinaptice a joncțiunii neuromusculare este format din cinci subunități: 2α ₁ , 1β ₁ , 1δ, 1ε.

Succinilcolina interacționează numai cu acest receptor și nu se leagă de receptorii acetilcolinei de pe celulele ganglionare (α ₃ , β ₄ ) și terminalele nervului presinaptic (α ₃ , β ₂ ).

Receptorii acetilcolinei la terminalul postsinaptic al joncțiunii neuromusculare au o dublă funcție, deoarece servesc ca canale Na ⁺ .

Când acetilcolina se leagă de subunitățile α, apar modificări conformaționale care determină deschiderea unui canal care permite intrarea Na ⁺ și ieșirea lui K ⁺ .

Puține dintre acțiunile succinilcolinei au fost atribuite unei posibile interacțiuni cu sistemul nervos central, explicate prin neinteracția sa cu receptorii acetilcolinei prezenți în sistemul nervos central.

Efectele cardiovasculare ale succinilcolinei nu sunt atribuite blocajului ganglionic. Acestea se datorează probabil stimulării succesive a ganglionilor vagali, manifestată prin bradicardie și stimularea ganglionilor simpatici exprimați cu hipertensiune și tahicardie.

Paralizia flasca a muschiului scheletului începe la 30 până la 60 de secunde după injectarea succinilcolinei, atingând activitate maximă după 1-2 minute, care durează 5 minute.

Pentru ce este?

- Acționează ca adjuvant la anestezice în numeroase operații chirurgicale. Poate că cea mai răspândită utilizare a succinilcolinei este în intubația endotraheală, permițând astfel o ventilație adecvată a pacientului în timpul unei proceduri chirurgicale.

- Agenții de blocare neuromusculari acționează ca ajutoare la anestezia chirurgicală prin determinarea relaxării mușchiului scheletului, în special a peretelui abdominal, facilitând intervenția chirurgicală.

- Relaxarea musculară este valoroasă în procedurile ortopedice, la corectarea luxațiilor și a fracturilor. În plus, a fost utilizat pentru a facilita laringoscopia, bronhoscopia și esofagoscopia în combinație cu un anestezic general.

- A fost utilizat pentru ameliorarea manifestărilor pacienților psihiatri supuși electroconvulsiilor, precum și în tratamentul pacienților cu convulsii persistente asociate cu reacții toxice la medicamente.

- Printre intervențiile chirurgicale în care a fost utilizată succinilcolina, ies în evidență chirurgia inimii deschise și chirurgia intraoculară, unde medicamentul este administrat cu 6 minute înainte de producerea unei incizii oculare.

Cazuri speciale

- Printre grupul de pacienți cu rezistență la acțiunea succinilcolinei sunt pacienții cu hiperlipidemie, obezitate, diabet, psoriazis, astm bronșic și alcoolism.

- De asemenea, pacienții cu miastenie gravis, o afecțiune în care distrugerea receptorilor de acetilcolină postinaptici este observată în joncțiunile neuromusculare, necesită doze mai mari de succinilcolină pentru a se manifesta acțiunea sa terapeutică.

Efecte secundare

- Durerea postoperatorie apare regulat în mușchii gâtului, umerilor, părților și spatelui.

- Utilizarea succinilcolinei trebuie evitată la pacienții cu arsuri severe. Acest lucru se datorează faptului că creșterea producției de K ⁺ prin canalele Na ⁺ și K ⁺ , care apare în timpul legării medicamentului la receptorii acetilcolinei, crește concentrația plasmatică a K ⁺ . În consecință, poate duce la stop cardiac.

- Se poate observa scăderea tensiunii arteriale, creșterea salivării, apariția unei erupții cutanate, hipertensiune arterială tranzitorie și, de asemenea, constipație.

- Ca reacții adverse, se remarcă hipercalcemia, hipertermia, apneea și eliberarea crescută de histamină.

- De asemenea, utilizarea sucinilcolinei trebuie evitată la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă tratată cu digoxină sau cu un alt glicozid digital.

Referințe

1. Wikipedia. (2018). Clorura de sodamoniu. Preluat pe 29 aprilie 2018, de pe: en.wikipedia.org
2. Extract. (2018). Succinilcolina. Preluat pe 29 aprilie 2018, de la: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinilcolina. (2006). Noi perspective asupra mecanismelor de acțiune ale unui drog vechi. Anestezie; 104 (4): 633-634.
4. Succinilcolină (suxametoniu). Preluat pe 29 aprilie 2018, de pe: Librosdeanestesia.com
5. Centrul Național de Informații pentru Științe Medicale. (2018). Succinilcolina. Preluat pe 29 aprilie 2018, de la: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, HB, Sorensen, MK și Gätke, MR (2015) Rezistență la succinilcolină. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, LS și Gilman, A. (1980) Bazele farmacologiei terapeutice. 6 ^ta Exp. Editați | ×. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, WF (2004) Fiziologie medicală. 19 edic. Editorial El Manual Moderno.
9. Mark Oniffrey. (19 ianuarie 2017). Succinilcolina. Preluat pe 29 aprilie 2018, de la: commons.wikimedia.org