MEDICAMENTE ANTI-CONFISCARE: UTILIZĂRI, TIPURI ȘI MECANISM DE ACȚIUNE - MEDICAMENT - 2025

De medicamente antiepileptice sunt utilizate în principal pentru convulsii, unele tulburări psihopatologice , cum ar fi tulburarea bipolară și, mai presus de toate, pentru durerea neuropatică. Sunt uneori numite medicamente antiepileptice sau anticonvulsivante.

Există medicamente anti-convulsive clasice sau de primă generație și medicamente pentru a doua generație. Cele mai noi tind să aibă mai puține efecte secundare, deși ambele tipuri sunt în general la fel de eficiente.

Aceste medicamente funcționează prin eliminarea activității electrice excesive a neuronilor, care este tipică convulsiilor. De asemenea, ajută la prevenirea răspândirii activității afectate prin creier. De asemenea, reduc durerea și produc relaxare prin diferite mecanisme.

Primul medicament anti-criză a fost bromura, care a apărut în 1857. La acea vreme se credea că epilepsia a apărut din dorința sexuală excesivă. Ei au descoperit că bromura a fost eficientă împotriva epilepsiei, dar a provocat impotența și comportamentul afectat.

Mai târziu, în 1910, și-au dat seama că fenobarbitalul, care era folosit pentru a induce somnul, avea activitate anticonvulsivă. Astfel, a devenit mult timp medicamentul de primă alegere.

În 1930, fenitoina a fost dezvoltată pentru a trata convulsiile epileptice fără a produce atât de multă sedare.

Pentru ce sunt medicamentele anti-convulsii?

Medicamentele anti-convulsii sunt adesea utilizate pentru diferite tipuri de epilepsie, pentru dureri neuropatice și anumite tulburări psihopatologice. Unele dintre ele au fost de asemenea utile în reducerea simptomelor de sevraj sau a problemelor de dependență de droguri.

Epilepsie

S-a demonstrat că aproximativ 70% dintre pacienții cu epilepsie reușesc să își controleze convulsiile cu medicamente anticonvulsivante. Cu toate acestea, aceste medicamente acționează asupra simptomelor și nu asupra originii bolii, prin urmare, ele nu pot vindeca epilepsia, iar tratamentul trebuie luat pentru o lungă perioadă de timp.

Durere neuropatică

Medicamentele anti-convulsii au fost inițial utilizate pe scară largă pentru persoanele cu epilepsie. Ulterior, au descoperit că ar putea ușura durerea cauzată de afectarea nervilor.

Nervii pot fi răniți de traume, compresie, boli, intervenții chirurgicale … Astfel, aceștia sunt activi atunci când nu ar trebui să trimită semnale de durere fără un scop util. Aceasta se numește neuropatie.

Mecanismul exact de acțiune al medicamentelor anti-confiscare nu este înțeles pe deplin. Aceste medicamente par să împiedice transmiterea semnalelor de durere de la nervii deteriorați sau sensibili.

De asemenea, fiecare tip de medicament funcționează mai bine în anumite condiții decât altele. De exemplu, carbamazepina este utilizată pe scară largă pentru a trata nevralgia trigeminală, o afecțiune în care durerea severă se confruntă pe față.

Tulburări psihopatologice

Medicamentele anti-convulsii sunt de asemenea utilizate pe scară largă pentru tulburări mintale, cum ar fi bipolaritatea, tulburarea de personalitate fără margini sau tulburările de anxietate.

S-a demonstrat că aceste medicamente tratează manie acută, comportamente agresive și impulsive asociate cu tulburări de personalitate, tulburări alimentare sau agitație legate de demență. Unul dintre medicamentele utilizate pentru aceasta este oxcarbazepina.

Tipuri de medicamente anticonvulsivante

Există două tipuri principale de anti-convulsii: clasica sau prima generație și a doua generație. Fiecare dintre ele are efecte mai bune în condiții specifice. Acestea din urmă au fost create cu scopul de a reduce efectele secundare ale primului.

Anticomestic de primă generație

Aceste medicamente acționează în principal prin blocarea canalelor de sodiu sau de calciu, reducând activitatea neuronală.

Printre medicamentele clasice, carbamazepina iese în evidență. Acesta este cel mai studiat anticonvulsivant în tratamentul durerilor neuropatice. Acționează prin blocarea canalelor de sodiu cu tensiune, stabilizând activitatea membranelor neuronale. Pe de altă parte, blochează receptorul NMDA, care este activat de sodiu și calciu.

Cele mai frecvente reacții adverse sunt somnolența, greața, vertijul, diplopia (vedere dublă) etc.

Alte anticonvulsivante clasice sunt fenitoina și acidul valproic. Primul stabilizează și membranele neuronale. În plus, inhibă eliberarea de calciu și calmodulină și modifică conductanța potasiului.

Nu este folosit de obicei datorită numeroaselor interacțiuni cu alte substanțe și efectelor sale secundare. Printre acestea s-au găsit amețeli, ataxie, sedare, disartrie (probleme de articulare a limbajului), modificări ale funcțiilor cognitive, acnee, aritmii etc.

Pe de altă parte, acidul valproic pare să acționeze asupra sistemului GABAergic, adică sporind inhibiția produsă de GABA. În plus, acesta blochează transmiterea substanțelor excitatoare, cum ar fi aspartatul și glutamatul.

Efectele sale secundare includ greață, vărsături, tremor, creșterea în greutate și mai puțin frecvent tulburări hepatice și pancreatită.

Anticomestic de a doua generație

Noile medicamente anticonvulsivante au o acțiune mai accentuată asupra neurotransmițătorilor, crescând acțiunea GABA în moduri diferite. De asemenea, au efecte antiglutaminergice. Cu toate acestea, funcționează la mai multe niveluri care nu sunt încă pe deplin înțelese.

Mecanism de acțiune

Există multiple mecanisme de acțiune, cum ar fi agoniștii receptorilor GABA, care sunt medicamente care imită acest neurotransmițător prin legarea la receptorii săi specifici. Acestea includ clobazamul, clonazepamul (care este o benzodiazepină care funcționează și pentru tratarea mioclonului și anxietății), fenobarbital și primidonă.

Pe de altă parte, există medicamente care inhibă recepția GABA, adică GABA este absorbită de celule pentru eliminarea ulterioară. Cea mai frecventă este tiagabina, care a fost introdusă în practica clinică în jurul anului 1998.

Există, de asemenea, inhibitori ai GABA transaminazei, un proces enzimatic care metabolizează acest neurotransmițător. Aceste medicamente anti-convulsive inhibă activitatea enzimei pentru a crește concentrația extracelulară de GABA. Un exemplu este bigamatrina. Cu toate acestea, utilizarea sa este restricționată de nivelurile sale de toxicitate. De fapt, nu a fost aprobat în Statele Unite.

Pe de altă parte, alte medicamente potențează acțiunea enzimei acid glutamic decarboxilază (GAD), care transformă glutamatul (principalul neurotransmițător excitator) în GABA. În cadrul acestui tip se numără gabapentina, pregabalina și valproatul.

Acesta din urmă este unul dintre cele mai utilizate medicamente anticonvulsivante din lume, în special pentru epilepsiile generalizate și convulsii parțiale.

În sfârșit, există medicamente al căror principal efect este de a bloca glutamatul, care este un neurotransmițător excitator. Acestea includ felbamatul, care are o utilizare foarte limitată datorită efectelor secundare (anemie aplastică și insuficiență hepatică) și topiramat.

Alte medicamente cu mecanisme de acțiune diferite sau slab înțelese includ levetiracetam, brivaracetam și rufinamidă.

Alegerea fiecărui medicament anti-criză va depinde de caracteristicile individuale ale fiecărui pacient (vârstă, simptome etc.).

Noile anti-convulsii tind să aibă mai puține efecte secundare, de aceea sunt adesea folosite ca primă opțiune. Dacă acestea nu sunt eficiente pentru pacient, pot fi prescrise altele mai în vârstă.

Referințe

1. Alba, NC (2008). Anticonvulsivante în terapeutica impulsivității. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Anticomiciales. (Sf). Preluat pe 16 aprilie 2017, de la Neurowikia: neurowikia.es.
3. Anticonvulsiv. (Sf). Adus pe 16 aprilie 2017, de pe Wikipedia: en.wikipedia.org.
4. Medicamente anti-convulsii: Ameliorarea durerilor nervoase. (Sf). Preluat pe 16 aprilie 2017, de la Clinica Mayo: mayoclinic.org.
5. Medicamente pentru epilepsie pentru tratarea convulsiilor. (Sf). Adus pe 16 aprilie 2017, de pe WebMD: webmd.com.
6. Ochoa, J. (8 martie 2016). Droguri antiepileptice. Obținut de pe Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Antiepileptice: contribuția medicamentelor noi. Obținute din informațiile terapeutice ale sistemului național de sănătate: msssi.gob.es.
8. Medicamente confiscabile. (Sf). Adus pe 16 aprilie 2017, de pe RxList: rxlist.com.